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维格列汀是一种新型口服降糖药物，高选择性底物样酶抑制剂，更彻底抑制DPP-4酶活性，与竞争性抑制剂（如：西格列汀）相比可获得更多的活性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结合，作用迅速，缓慢解离，因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平，有效覆盖餐时和空腹时段，更有利于患者HbA1c水平达标。
维格列汀是一种新型口服降糖药物，高选择性底物样酶抑制剂，更彻底抑制DPP-4酶活性，与竞争性抑制剂（如：西格列汀）相比可获得更多的活性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结合，作用迅速，缓慢解离，因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平，有效覆盖餐时和空腹时段，更有利于患者HbA1c水平达标。由于维格列汀独特的作用机制，其降糖效果显著，且为葡萄糖浓度依赖性降糖，因此低血糖少，不增加体重，更安全。维格列汀同时改善αβ细胞功能，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，改善胰岛素抵抗，可解决2型糖尿病的多重病理生理缺陷。

因为2型糖尿病是多种病理生理机制共同导致的疾病，单药肯定无法保证长期血糖达标，而伴随著单药不断加量，不良反应增加，疗效却并不显著增加。例如，二甲双胍1000mg/d就能提供60%～65%的降糖效应，继续加量后，胃肠道不良反应将迅速增加，限制患者的使用。

维格列汀与二甲双胍联用具有协同作用，疗效增强，不良反应却非常低。因此，维格列汀联合二甲双胍可谓“黄金搭档”。多项3期及4期临床研究发现，维格列汀和二甲双胍无论是起始联合治疗、添加治疗还是低剂量联合，均获得非常好的疗效